Trong dược liệu, người ta sử dụng phần thân, cành, lá và rễ, có thể thu hái quanh năm. Sau khi rửa sạch, dược liệu được thái lát, phơi hoặc sấy khô để sắc nước uống. Ngoài dạng thuốc sắc, cà gai leo còn được chế biến thành cao lỏng, cao mềm hoặc cao khô.
Theo kinh nghiệm dân gian, cà gai leo được dùng trong nhiều trường hợp như đau nhức xương khớp, phong thấp, ho, dị ứng, giải rượu… Tuy nhiên, công dụng được quan tâm nhiều nhất hiện nay là hỗ trợ điều trị bệnh gan.
